Laboratorium Badań Nowych Formulacji Lekowych obejmuje dwie pracownie naukowe, w których prowadzone są badania mogące stanowić również podstawę oferty dla podmiotów zewnętrznych. Laboratorium prowadzi stałą współpracę z firmą farmaceutyczną.
Pracownia formulacji lekowych i badań ekotoksyczności
W pracowni prowadzone są następujące badania:
- Badania stabilności leków i innych substancji chemicznych, które obejmują:
- określanie ich stabilności w stałych warunkach temperatury i wilgotności powietrza zapewnionych przez komorę klimatyczną z wbudowanym termo-higrostatem,
- określanie ich stabilności pod wpływem światła, w stałych warunkach temperatury zapewnionych przez komorę badań stało-temperaturowych.
Aparatura do badań stabilności leków w stałych warunkach temperatury: komora klimatyczna
- Badania uwalniania substancji czynnych z różnych formulacji farmaceutycznych metodami testowania typu USP 1, USP 2, zgodnie z farmakopeą amerykańską, europejską i japońską;
Aparatura do uwalniania substancji aktywnych
- Badania toksyczności substancji chemicznych wobec bakterii Aliivibrio fischeri (test Microtox® i jego modyfikacja pod kątem badania słabo rozpuszczalnych substancji) obejmujące:
- analizę toksyczności substancji chemicznych oraz ich mieszanin, w tym słabo rozpuszczalnych substancji np. farmaceutyków,
- analizę ekotoksyczności próbek rzeczywistych (woda, gleba, osady, ścieki),
- badania zgodne z EN ISO 11348–3.
Aparatura do badań ekotoksyczności Microtox®
Opiekun pracowni: dr Marika Turek
e-mail: m.turek@ujd.edu.plPracownia rentgenowskiej analizy strukturalnej
W pracowni prowadzone są badania strukturalne metodą dyfrakcji promieni rentgenowskich na monokryształach różnorodnych związków chemicznych organicznych, nieorganicznych i kompleksowych, w tym związków o aktywności biologicznej, z wykorzystaniem dyfraktometru rentgenowskiego Xcalibur™3 wyposażonego w kamerę CCD, lampę Cu i przystawkę temperaturową do utrzymania stałej temperatury próbki w zakresie od 90 do 490K.Dyfraktometr rentgenowski Xcalibur™3
Opiekun pracowni: dr Ewa Różycka-Sokołowska
e-mail: e.sokolowska@ujd.edu.plProjekty naukowe pracowników Laboratorium:
1. OPUS 9 (/B/ST5/03541)
Tytuł: Projektowanie nowych chiralnych i achiralnych czwartorzędowych soli heteroniowych o założonych właściwościach herbicydowych oraz badanie ich eko(fito)toksyczności, kierownik projektu: prof. P. Bałczewski
Celem projektu było przeprowadzenie badań polegających na: 1) znalezieniu nietoksycznych zamienników herbicydu glifosat (Roundup®), które pod względem chemicznym byłyby również pochodnymi kwasu octowego ale zawierałyby inną sekwencję heteroatomów niż glifosat, i 2) ustaleniu zależności pomiędzy strukturą chemiczną takich połączeń, a właściwościami zorientowanymi na ich aktywność herbicydową.
2. PRELUDIUM 17 (N/ST5/01602)
Tytuł: Ko-krystalizacja i ko-amorfizacja antagonistów receptora angiotensyny II prowadząca do lepiej rozpuszczalnych związków o dwufunkcyjnym działaniu, kierownik projektu; dr M. Turek, opiekun projektu: prof. P. Bałczewski
Celem projektu jest otrzymanie dwufunkcyjnych leków przeciwnadciśnieniowych opartych na lekach z grupy antagonistów receptora angiotensyny II z dodatkiem nutraceutycznego ko-formera, w projekcie, oprócz klasycznych metod syntezy ko-kryształów i ciał ko-amorficznych wykorzystywane są metody sonochemiczne i mechanochemiczneDorobek naukowy pracowników Laboratorium w latach 2020-2024:
1.Ecotoxicity of ammonium chlorophenoxyacetate derivatives towards aquatic organisms: Unexpected enhanced toxicity upon oxygen by sulfur replacement, M.Turek, B.Pawłowska, E.Różycka-Sokołowska, R.Biczak, J.Wilk, K.Owsianik, B.Marciniak, P.Bałczewski, J.Haz.Mat. 382, 121086, (2020) IF2022 =14.224, 200 pkt.
2. Modification of the Microtox® Basic Solid Phase Test: a New Application for The Ecotoxicological Studies on Poorly Soluble Antihypertensive Drugs, M.Turek, E.Różycka-Sokołowska, K.Owsianik, B. Marciniak, P.Bałczewski, J.Haz.Mat. 399, 122839, (2020) IF2022 =14.224, 200 pkt.
3. P.Bałczewski, J.Wil,k Quinquevalent phosphorus acids in Organophosphorus Compounds, (review 01.01.2018 - 31.12.2018) D. W. Allen, D. Loakes, L. J. Higham, J. C. Tebby (Eds.), RSC Publishing Home- Royal Society of Chemistry, Vol. 49, 198-331, (2020)
4. The hetero-Friedel-Crafts-Bradsher cyclizations with formation of ring carbon-heteroatom (P, S) bonds, leading to organic functional materials, J. Skalik, M. Koprowski, E. Różycka-Sokołowska, P. Bałczewski, Materials, 13, 4751, (2020) IF2022 = 3.748,140 pkt.
5. Organosulfur Materials with High Photo- and Photo-oxidation Stability: 10-Anthryl Sulfoxides and Sulfones and Their Photophysical Properties Dependent on the Sulfur Oxidation State, P. Bałczewski, E. Kowalska, E. Różycka-Sokołowska, P. Uznański, J. Wilk, M. Koprowski, K. Owsianik, B.Marciniak, Materials, 14, 3506, (2021) IF2022 = 3.748,140 pkt.
6. Role of Hydrogen Bonds in Formation of Co-amorphous Valsartan/Nicotinamide Compositions of High Solubility and Durability with Anti-hypertension and Anti-COVID-19 Potential, M. Turek,; E. Różycka-Sokołowska, M. Koprowski, B. Marciniak, P. Bałczewski, Molecular Pharmaceutics, 18,1970-1984, (2021) IF2022 = 5.364, 140 pkt.
7. P. Bałczewski, K. Owsianik Quinquevalent phosphorus acids In: Organophosphorus Compounds, (review 01.01.2019 - 31.12.2019) D. W. Allen, D. Loakes, L. J. Higham, J. C. Tebby (Eds.), RSC Publishing Home- Royal Society of Chemistry, Vol. 50, 271- 408 (2021)
8. Amygdalin: Toxicity, Anticancer Activity and Analytical Procedures for ItsDetermination in Plant Seeds, E. Jaszczak-Wilke, Ż. Polkowska, M. Koprowski, K. Owsianik, A. E. Mitchell, P. Bałczewski, Molecules 26, 2253, (2021) IF2022 =4.927, 140 pkt.
9. P. Bałczewski, K. Owsianik, M. Turek, Quinquevalent phosphorus acids In: Organophosphorus Compounds, (review 01.01.2020 - 31.12.2020) J. Higham, D. W. Allen, L. J. C. Tebby (Eds.), RSC Publishing Home - Royal Society of Chemistry, Vol. 51, 181-327 (2022)
10. The need to change the approach to the safe use of herbicides by developing chiral and environmentally friendly formulations: a series of enantioselective (R)- and (S)-phenylethylammonium chloroacetates, M.Turek, R. Biczak, B. Pawłowska, E. Różycka-Sokołowska, K. Owsianik, B. Marciniak, P. Bałczewski, Green Chemistry, 2022, 24, 1693 - 1703 IF2022 = 11.034, 200 pkt.
11. Comprehensive review on synthesis, properties and applications of phosphorus (P III , P IV , P V ) substituted acenes with more than two fused benzene rings, M.Koprowski, K.Owsianik, Ł.Knopik, V.Vivek, A.Romaniuk, E.Różycka-Sokołowska, P.Bałczewski, Molecules, 2022, 27, 6611, IF2022 = 4.927, 140 pkt
12. O,S-Acetals in a new modification of the oxo-Friedel-Crafts-Bradsher cyclization – synthesis of fluorescent (hetero)acenes and mechanistic considerations, K. Owsianik , E.Różycka-Sokołowska, P.Bałczewski, Molecules, 2023, 28, 2474. IF2022 = 4.927, 140 pkt
13. Can pharmaceutical excipients threaten the aquatic environment? – a risk assessment based on the Microtox® biotest, M.Turek, E.Różycka-Sokołowska, M.Koprowski, B.Marciniak, P.Bałczewski, Molecules 2023, 28, 6590, IF2023 = 4.6, 140 pkt
14. P. Bałczewski, K. Owsianik Quinquevalent phosphorus acids In: Organophosphorus Compounds, (review 01.01.2021 - 31.12.2022) D. W. Allen, D. Loakes, L. J. Higham, J. C. Tebby (Eds.), RSC Publishing Home- Royal Society of Chemistry, Vol. 52, (2023)
15. Highly substituted 10-RO-(hetero)acenes - electric properties of vacuum deposited molecular films, B. Marciniak, S. Kania, P. Bałczewski, E. Różycka-Sokołowska, J. Wilk, M. Koprowski, J. Stańdo, J. Kuliński, Molecules, 2023, 28, 6422. IF2023 = 4.6, 140 pkt.
16. New perspectives for antihypertensive sartans as components of co-crystals and co-amorphous solids with improved properties and multipurpose activity, M.Turek, E. Różycka-Sokołowska, K. Owsianik, P. Bałczewski, Molecular Pharmaceutics, 2024, 21, 1, 18-37, IF = 5.364, 140 pkt.
17. The first example of the Friedel–Crafts cyclization leading to (10-hydroxy-9,10-dihydroanthr-9-yl)phosphonium salts without the expected Bradsher dehydration, K. Owsianik, E. Różycka-Sokołowska, M. Koprowski, M. Turek, Ł. Knopik, V. Vivek, B. Dudziński, P. Bałczewski, International Journal of Molecular Sciences, 2024, 25, 1741. IF = 4.9, 140 pkt.
18. Comprehensive Review of Synthesis, Optical Properties and Applications of Heteroarylphosphonates and Their Derivatives, K. Owsianik, A. Romaniuk, M. Turek, P. Bałczewski, Molecules 2024, 29, 3691, IF2024 = 4.2, 140 pkt
Patenty i zgłoszenia patentowe pracowników Laboratorium w latach 2020-2024:
1.Zastosowanie medyczne beta-glukanu z owsa
P. Bałczewski, J. Kaźmierczak-Barańska, M. Cieślak, B. Nawrot
T. Zając, D. Nazarkiewicz- Zając
Patent PL-235190 przyznany 12.02.2020 (P-421338, 19.04.2017).2.Stała ko-amorficzna dyspersja walsartanu, sposób jej syntezy
oraz jej medyczne zastosowanie
Turek, M., Różycka-Sokołowska, E., Makowska-Janusik, M., Bałczewski, P.,
Owsianik, K., Koprowski, M.
Zgłoszenie patentowe P-433749, 29.04.2020.
3.Sposób biotestowania ekotoksyczności substancji i mieszanin w fazieskondensowanej oraz jego zastosowanie w ekotoksykologii
M.Turek, P. Bałczewski, E. Różycka-Sokołowska, M. Koprowski, K. Owsianik
Zgłoszenie patentowe P-433623, 22.04.2020
4.Nowe policykliczne, skondensowane węglowodory aromatyczne i heteroaroma-tyczne, sposób ich wytwarzania oraz związki pośrednie”P. Bałczewski, A. Bodzioch, J.Skalik, wysłany 23.09.2011.
Nr P-396700 (19.10.2011).,
Patent PL-235186, udzielony 23.01.2020.(P-396700, 19.10.2011).5.3-Aryl-2-phosphoryl substituted 1-indanones and the method for their
preparation
P. Bałczewski, D. Szczęsna,European patent application, Sub. No 2519665,Appl. No EP-14150858 (12.01.2014) EP14460079,
Numer patentu EP3045462A1,udzielony 25.03.2020.
6.A solid co-amorphous dispersion of valsartan, a method for synthesizing the same and a medical use of the dispersion
Turek, M., Różycka-Sokołowska, E.,Makowska-Janusik, M., Bałczewski, P.,
WO 2021/221521, Publikacja 04.11.2021 (na podstawie P.433749, 29.04.2020)
Walidacja: US2023172854 (A1), 2023-06-08.
7.A method for biotesting of a condensed phase substances and/or mixtures ecotoxicity and use of the method in ecotoxicology.
M.Turek, P. Bałczewski, E. Różycka-Sokołowska, M. Koprowski, K. Owsianik
WO 2021/215944, Publikacja 25.10.2021 (na podstawie P.433623, 22.04.2020).
8. Skondensowane węglowodory aromatyczne podstawione grupamifosforoorganicznymi, sposób ich wytwarzania, związki pośrednie oraz zastosowanie
P.Bałczewski, B.Dudziński, M.Koprowski, Ł.Knopik. K.Owsianik
Zgłoszenie patentowe P-438275, 26.06.2021.
9.Tio-sfunkcjonalizowane aceny i ich zastosowanie
P.Bałczewski, E.Kowalska, J.Skalik, M.Koprowski, K.Owsianik, E.Różycka-Sokołowska
Patent udzielony PL241401 udzielony 26.09.2022 na podstawiezgłoszenia patentowego P.429239, 12.03.2019.
10.Wysoko podstawione 10-(difenylofosfinoilo)antraceny, sposób ich wytwarzania i zastosowanie
V. Vivek, P.Bałczewski, M. Koprowski, K.Owsianik, E. Różycka-Sokołowska,
Zgłoszenie patentowe P-445384, 28.04.2023.
11. Skondensowane węglowodory aromatyczne podstawione grupami fosforoorganicznymi, sposób ich wytwarzania, związki pośrednie oraz zastosowanie
P. Bałczewski, B. Dudziński, M.Koprowski, Ł.Knopik. K. Owsianik
Patent PL-245310 udzielony 21.06.2024 na podstawie zgłoszenia patentowego P-438275, 26.06.2021.
Kierownik Laboratorium : prof. dr hab. Piotr Bałczewski
E-mail: p.balczewski@ujd.edu.pl